98,9% Trọng lượng mất bột Nguyên liệu thô Dược liệu Methyl-synephrine

98,9% nguyên liệu dược phẩm Methyl-synephrine để giảm béo

Methyl-synephrine
CAS: 365-26-4,7437-54-9
MF: C10H15NO2
MW: 181,2316
Độ tinh khiết: 98,9%
Ngoại hình: bột trắng

Synephrine là một chất chủ vận adrenergic đã trở nên phổ biến như là một thay thế ephedrine. Nó được tìm thấy trong nhiều loài thực vật, tuy nhiên nguồn chính của synephrine ngày nay là cam quýt, hay còn gọi là "cam đắng". Sau khi ephedra bị cấm, nhiều công ty bổ sung đã chuyển sang synephrine hoặc methyl-synephrine cho các sản phẩm giảm béo của họ.

Methyl-synephrine thường được so sánh với octopamine và được đề nghị chủ yếu kích hoạt thụ thể beta-3. Một số dữ liệu cho thấy sự gia tăng hoạt động sinh nhiệt do synephrine gây ra có thể không tương đương với giảm cân đáng kể về mặt lâm sàng theo thời gian, tuy nhiên methyl-synephrine có thể có tác dụng rõ rệt hơn.

Tác dụng sinh lý:
Một nghiên cứu sử dụng chiết xuất cam đắng được tiêu chuẩn hóa cho 27 mg synephrine đã thất bại trong việc tạo ra bất kỳ thay đổi nào về huyết động học. Ngược lại, trong một nghiên cứu khác sử dụng gấp đôi số lượng, các tác động đáng kể đã được quan sát đối với nhịp tim, huyết áp tâm thu và áp lực tâm trương, trong đó tất cả các giá trị đều tăng. Điều này sẽ chỉ ra rằng liều ngưỡng tối thiểu để khơi gợi hoạt động adrenergic ở khoảng từ 27 mg đến 54 mg cho nam giới trưởng thành.

Mặc dù synephrine đã chứng minh khả năng tạo ra lipolysis (đốt cháy chất béo) bằng cách kích hoạt thụ thể beta-3 en vitro, nhưng hiệu quả của nó khi làm en vivo bị hạn chế rất nhiều vì ái lực vốn có của nó đối với thụ thể alpha. Liều cần thiết để kích hoạt đủ lipolysis trong tế bào mỡ sẽ không dung nạp được do ảnh hưởng của nó đối với huyết động học.

Sự khác biệt chính giữa synephrine và methylsynephrine là việc bổ sung một nhóm methyl trên alpha carbon. Điều này có ý nghĩa dược lực học rộng rãi vì nó làm tăng ái lực của hợp chất đối với các thụ thể beta.

Methylsynephrine đã được sử dụng lâm sàng cho hạ huyết áp thế đứng do ảnh hưởng của nó đến thể tích đột quỵ, phân suất tống máu và chỉ số tim. Nó đã được sử dụng với liều tới 120mg ở người trưởng thành khỏe mạnh mà không có tác dụng phụ. Ngay cả ở liều này, áp suất tâm trương giảm, đó là bằng chứng cho rất ít hoạt động alpha-adrenergic.

Hơn nữa, nó không có tác dụng lên nhịp tim hoặc áp lực động mạch trung bình. Một số methylsynephrin hiệu quả điều trị được trung gian bằng cách hoạt động như một chất giải phóng norepinephrine, và cũng bằng cách ức chế sự hấp thu của nó. Phần lớn các kháng cáo dược lý của methylsynephrines nằm ở khả năng kích hoạt thụ thể beta, được minh họa thông qua các tác dụng của nó đối với tim và huyết động học. Điều này cũng ngụ ý hoạt động beta-3 đáng kể và khả năng gây ra sự phân giải mỡ phù hợp với một số tuyên bố tiếp thị của nó.

Một sai lệch khác từ synephrine là xu hướng giới hạn methylsynephrin để kích hoạt thụ thể alpha-2 trên tiểu cầu. Điều này sẽ tránh được các biến chứng của đông máu nội mạch, dẫn đến tử vong nhồi máu cơ tim liên quan đến synephrine, mặc dù cho phép khả năng xuất huyết não.

COA của Methyl-synephrine: